☆「非効率」と言われ続けてきた天然物スクリーニング、アッセイ系の構築と

誘導体化の壁さえ超えてしまえば多くの可能性を秘めています。

☆現在可能になった技術や研究動向など、最新の情報をお届けします

＜優れたリソースである天然物をいかに効率よく創薬へ繋げるか＞

天然物スクリーニングの魅力と

創薬研究の課題・その克服のための技術開発

≪ハイスループットスクリーニング/表現型スクリーニング/アッセイ系の構築/誘導体化技術≫

【提携セミナー】

主催：株式会社情報機構

天然物化学は、我が国がアカデミアおよび産業で世界をリードして来た分野であり、多くの技術、ツール、経験とノウハウが蓄積されていた。しかしながら、近年天然物スクリーニングに関しては非効率という点で衰退の一途を辿っていたが、依然として高活性名化合物を得るには天然物は優れたリソースである。

特に、ハイスループットスクリーニングの成功率の低さから、表現型スクリーニングが再興してきているが、天然物に適したアッセイ系の構築にはノウハウが必要である。また、天然物の最も大きな短所の一つとして、人智を越えた複雑な構造からなる故に、薬剤開発のブラッシュアップにおける誘導体化が極めて困難である。

我々が開発した技術は、これまで不可能であったポリケタイド化合物の誘導体化を意のままに行うことが可能なものであり、有機合成では極めて困難な不斉炭素の多い化合物の創製を容易にする。
本講演では、天然物スクリーニングの魅力と問題点の克服について述べる。

◆受講後、習得できること

• 天然物ランダムスクリーニングアッセイ系構築と実践
• 天然物生合成を応用した物質生産
• 生合成遺伝子改変による天然物化学誘導体化技術
• 修飾酵素を用いた化合物変換

◆キーワード

天然物化学、天然物スクリーニング、表現型スクリーニング、生合成、異種発現

担当講師

産業技術総合研究所 細胞分子工学研究部門　研究グループ長　新家一男 氏

セミナープログラム（予定）

1.天然物スクリーニング
1）　天然物ハイスループットスクリーニング
a)　タンパク質間相互作用スクリーニング
b)　感染症を対象にした酵素阻害スクリーニング
c)　レポーターアッセイ系によるスクリーニングと問題点克服

2）　天然物ライブラリーを対象にした表現型スクリーニング

3）　三次元培養 (オルガノイドを含む) アッセイ系の構築と実践

2.微生物二次代謝生合成遺伝子を用いた異種発現生産法
1）　生合成遺伝子の同定
a)　高分子ゲノムの調製と精密ゲノムシークエンス
b)　I型ポリケタイド生合成 (PKS) 遺伝子の同定
c)　非リボゾーマルペプチド生合成 (NRPS) 遺伝子の同定
d)　RiPPs生合成遺伝子の同定

2）　生合成遺伝子クラスターの取得
a)　cosmidベクターを用いた生合成遺伝子クローニング
b)　BACベクターを用いた超巨大生合成遺伝子クローニング
c)　メタゲノムからのゲノムライブラリー調製

3）　生合成遺伝子を用いた異種発現生産
a)　巨大生合成遺伝子の放線菌宿主への遺伝子導入
b)　未利用生合成遺伝子を用いた異種発現生産による新規化合物生産
c)　Pseudomonas属宿主を用いた異種発現生産
d)　コドン最適化による異種宿主発現生産

4）　生合成遺伝子改変による天然化合物誘導体化
a)　I型ポリケタイド生合成 (PKS) 遺伝子の超精密改変法 (in vitroモジュール編集技術) と誘導体生産
b)　非リボゾーマルペプチド生合成 (NRPS) 遺伝子改変と誘導体生産
c)　RiPPs生合成遺伝子改変と誘導体生産

5）　化合物修飾酵素による化合物変換

公開セミナーの次回開催予定

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未定

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