【医薬品製剤入門】トローチの基礎知識
「トローチ」は、口中で薬が徐々に溶解するようにやや硬めに加工された比較的大きな錠剤で、口腔内または咽頭などで炎症を鎮めたり殺菌する目的で使用されます。
一般薬としても多くのトローチが販売されており、穴の開いた形状が特徴的な剤形です。
今回は、トローチにの基本的に知識をまとめてみました。
目次
１．トローチとは
日本薬局方では、次のように記載されています。
トローチ
「(１) トローチ剤は，口腔内で徐々に溶解又は崩壊させ，口腔，咽頭などの局所に適用する口腔用錠剤である．
(２) 本剤は，服用時の窒息を防止できる形状とする．」
唾液で徐々に溶ける錠剤で、口の中や喉の病気の治療に用いられます。
ゆっくり口の中で溶けるようにやや硬く作られている錠剤で、誤って飲み込むなどのどに詰まった時に窒息しないように錠剤中心部に穴の開いた形状になっているものが多いのもトローチの特徴といえます。
２．他の口腔内用の錠剤との相違点
- バッカル錠： 奥歯と頬の間に入れて、唾液でゆっくりと錠剤を溶解させ、時間をかけて口の中の粘膜から直接吸収させるようにした錠剤です。即効性を期待した剤形ではありません。
- 口腔内速崩壊錠（OD錠）・チュアブル錠： OD錠は口中で水なしで速やかに溶ける錠剤で、チュアブル錠は噛み砕いて服用する剤形です。ともに飲み込むこと（嚥下）を前提としている剤形です。
- 舌下錠： 舌の下に含んで、溶け出す成分を口の中の粘膜から直接吸収させるようにした錠剤で、作用発現時間が非常に早いという特徴があります。
《関連コラム》
・チュアブル錠の解説はこちら
・舌下錠の解説はこちら
３．トローチの特徴（メリット・デメリット）
トローチは、下記のようなメリットがある製剤です。
- 炎症のある部分など患部に直接作用する
- うがい薬(含嗽剤)にくらべて、長い時間薬を作用させることができる 等々
ただし、トロ―チには下記のようなデメリットもあります。
- 噛んだりそのまま飲みこむと効果がなくってしまう
- 口内で溶け終わってからすぐに飲食すると効果が薄れる。（30分程度飲食しないことが推奨されています） 等々
４．トローチの製造方法
トローチの製法としては、日本薬局方の口腔用錠剤の欄に下記の記載があります。
「(２) 本剤を製するには，「1.1.錠剤」の製法に準じる．」
通常の錠剤の製法に準じて製造することができます。
例えば、直接打錠法など各種方法によって製造することができます。
５．トローチの添加物
トローチに用いられる添加剤としては、通常の錠剤に用いられるものと同様な添加物、例えば、賦形剤、結合剤、崩壊剤、界面活性剤、ｐＨ緩衝剤、甘味剤、香料等々が使用されますが、長時間口腔内にあることから、味や触感が重要視される傾向があり、甘味剤、矯味剤、賦形剤などが種々検討・選択されます。
甘味剤としては、精製白糖、ブドウ糖などが、矯味剤としては、ハッカ油、ユーカリ油、ウイキョウ油などが用いられるようです。その他の添加剤としては、ポビドン、ヒドロキシプロピルセルロース、結晶セルロース、カルボキシビニルポリマー、カラヤゴム末、トラガント末，アラビアゴム末、ステアリン酸マグネシウムなどが挙げられます。
６．トローチの製剤特性
口腔粘膜や咽頭粘膜への局所作用を目的とする錠剤ですので、唾液に溶けた薬物がある程度長い時間作用部位に接触する必要があることから、錠剤の溶解時間が重要視されます。インタビューフォームによりますと、医薬品として販売されているトローチの崩壊試験では、10分前後で崩壊するものが多いようです。
また、トローチの大きさは、錠剤としては比較的大きく、医薬品として販売されているトローチは、直径14～16mm、厚さ4～6mm程度となっています。
なお、トローチに含まれる有効成分としては、抗炎症や殺菌剤などが用いられますが、医薬品としてはデカリニウム塩化物、テトラサイクリン塩酸塩、ドミフェン臭化物、セチルピリジニウム塩化物水和物などが使用されています。
７．トローチの試験法
日本薬局方では、医薬品として製造されたトローチが下記試験法に適合することが定められています。
（1）製剤均一性試験法
個々の製剤間での有効成分量の均一性の程度を示すための試験法です。
有効成分の含量が、表示量の一定範囲内にあることを確認し、均一性を保証します。
製剤含量の均一性は、含量均一性試験又は質量偏差試験のいずれかの方法で試験されることになっています。第十八改正日本薬局方6.02に詳細な試験法が記載されています。
また、トローチは、適切な溶出性又は崩壊性を有すると定められています。
（2）溶出試験法
経口製剤について溶出試験規格に適合しているかどうかを判定するために、また、著しい生物学的非同等を防ぐことを目的としている試験です。
腸溶性製剤、即放性製剤、徐放性製剤などによって試験方法、判定法が定められています。
第十八改正日本薬局方6.10に詳細な試験法が記載されています。
（3）崩壊試験法
トローチが試験液中、定められた条件で規定時間内に崩壊するかどうか否かを確認する試験法です。
製造工程のバラツキが小さいことを確認するための品質管理が主目的としています。
第十八改正日本薬局方6.09に詳細な試験法が記載されています。
８．トローチの医薬品
添付文書情報で、トローチを調べてみると、以下のようになりました。
- 種類 : トローチ
- 医薬品数(*) : 6
- 主な医薬品 : 「アクロマイシントローチ」「オラドールトローチ」「セチルピリジニウム塩化物トローチ」等々
(*)医薬品数はジェネリック医薬品なども含みます。
９．トローチに関する特許・文献調査
（1）トローチに関する特許検索
J-Platpatを用いてトローチに関する特許を調査してみました。（調査日:2022.7.7）
① キーワードによる検索
- トローチ/TX ⇒ 39873件
- トローチ/CL ⇒ 1188件
② 特許分類（FI）による検索
トローチの特許を見てみると、A61K9/20［特別な物理的形態によって特徴づけられた医薬品の製剤 ・丸剤，ひし形剤または錠剤［２］］］、9/22［・・持続または徐放型のもの［２］］、9/44［・・印刷された，浮彫りのある，みぞ付きのまたは穴のあいたもの［２］］などが付与されているようですが、トローチそのものではないので調査に用いる際には工夫が必要になります。
- A61K9/20/FI*トローチ/TX ⇒ 2564件
- A61K9/20/FI*トローチ/CL ⇒ 575件
これらの中には、「トローチおよびその製造方法」「イブプロフェンナトリウム二水和物に基づく薬用トローチ」「脂肪、糖分及び澱粉の吸収を阻害するバリア型発泡トローチ」「チュアブル錠及びトローチ剤製造のための医薬製剤」等々の特許が見受けられました。
② Fタームによる検索
トローチに対応するFタームとしては 4C076AA49 ［医薬品製剤 形態 ・丸剤；菱形剤；錠剤；トローチ剤 ・・トローチ；バッカル錠］がありますので、これを用いて検索してみます。
- 4C076AA49/FT*トローチ/TX ⇒ 536件
- 4C076AA49/FT*トローチ/CL ⇒ 299件
- 4C076AA36/FT*トローチ/TX ⇒ 3111件
- 4C076AA36/FT*トローチ/CL ⇒ 628件
ちなみに上位概念の 4C076AA36 では、
この中には、特許分類でヒットしたものと同じような特許がヒットしていました。
（2）トローチに関する文献調査
JSTが運営している文献データベース「J-STAGE」を用いて文献調査を行ってみました。（調査日:2022.7.7）
- title:トローチ ⇒ 22件
この中には、「数種疾患に対するイプシロントローチの使用経験」「腔領域における塩化デカリニウムトローチの効果について」「癌化学療法時の口腔粘膜障害予防を目的としたメシル酸カモスタットトローチ剤の開発」などの文献が見られました。
これらの文献の内容を確認したい方は、ぜひ各データベースを検索してみましょう。
ということで今回は、「トローチ」に関する基礎知識についてご紹介しました。
（日本アイアール株式会社 特許調査部 S・T）
