★環状ペプチドの合成効率の低さを改善するためのフロー合成法を習得！
★スケールアップを実現し、誘導体を活用して中閔氏創薬研究を推し進める！

環状ペプチドの効率的な

合成・スケールアップと創薬展開

【提携セミナー】

主催：株式会社技術情報協会

講座内容

近年、標的生体分子への親和性や選択性の向上、代謝安定性の向上、さらには経口投与を可能にする場合もあることから、特殊環状ペプチドが医薬品候補として注目を集めている。一方で、環状ペプチドもN-メチル化ペプチドもその合成効率の低さが問題となっている。微小流路で反応を行うマイクロフロー合成法はその解決策として有望である。本講演では演者が最近開発した特殊環状ペプチドのフロー合成法について背景と共に紹介する。

マイクロ波はエネルギーの伝達手段であり、特徴のひとつが特定の物質にエネルギーを伝達できることである。１９８０年代から有機合成に適用され、ペプチド固相合成においても、マイクロ波法が高効率なプロセスとされている。
本講演では、マイクロ波化学のペプチド合成デザインからスケールアップまで紹介する。

安全性が高く、微量で薬効を有するペプチドを基にした中分子創薬研究が進んでいます。中でも環状ペプチドはコンフォメーションが固定化されているために、ﾀｰｹﾞｯﾄ分子との強い結合や膜透過性、安定性の向上が期待できます。本講演はペプチドミメティックを活用した環状ﾍﾟﾌﾟﾁﾄﾞ誘導体の創製と創薬展開について議論します

習得できる知識

環状ペプチドの合成効率の低さを改善するためのフロー合成法

担当講師

名古屋大学 大学院創薬科学研究科 教授 布施 新一郎 氏
マイクロ波化学(株) 取締役CSO 塚原 保徳 氏
東京医科歯科大学 生体材料工学研究所 教授 玉村 啓和 氏

セミナープログラム（予定）

【10:00-12:00】

１．特殊環状ペプチドのフロー合成法の開発

名古屋大学 大学院創薬科学研究科 教授 布施 新一郎 氏

【講座趣旨】

近年、標的生体分子への親和性や選択性の向上、代謝安定性の向上、さらには経口投与を可能にする場合もあることから、特殊環状ペプチドが医薬品候補として注目を集めている。一方で、環状ペプチドもN-メチル化ペプチドもその合成効率の低さが問題となっている。微小流路で反応を行うマイクロフロー合成法はその解決策として有望である。本講演では演者が最近開発した特殊環状ペプチドのフロー合成法について背景と共に紹介する。

【講演内容】

１．ペプチド医薬品

２．マイクロフロー合成

３．第一世代フローペプチド鎖伸長法

（トリホスゲン利用、4.8秒でのアミド化）

４．第一世代フロー環状ペプチド合成法

（試薬不要、光反応での環化）

５．第二世代フローN-メチル化ペプチド合成法

（アシルN-メチルイミダゾリウムカチオン利用、高速高収率ペプチド鎖伸長）

６．第二世代フロー環状ペプチド合成法

（アシルアンモニウムカチオン利用、最大3600倍以上の生産性向上実現）

【13:00-14:45】

２．マイクロ波を用いたペプチド合成デザインとスケールアップ

マイクロ波化学(株) 取締役CSO 塚原 保徳 氏

【講座趣旨】

マイクロ波はエネルギーの伝達手段であり、特徴のひとつが特定の物質にエネルギーを伝達できることである。１９８０年代から有機合成に適用され、ペプチド固相合成においても、マイクロ波法が高効率なプロセスとされている。
本講演では、マイクロ波化学のペプチド合成デザインからスケールアップまで紹介する。

【講演内容】

１．マイクロ波を用いたペプチド合成デザイン

• 反応系デザイン
• マイクロ波ラボ装置
• マイクロ波優位性検証

２．スケールアップ

• 反応器デザイン
• シミュレーション
• 実証

【15:00-17:00】

３．環状ペプチドとその誘導体による創薬展開

東京医科歯科大学 生体材料工学研究所 教授 玉村 啓和 氏

【講座趣旨】

安全性が高く、微量で薬効を有するペプチドを基にした中分子創薬研究が進んでいます。中でも環状ペプチドはコンフォメーションが固定化されているために、ﾀｰｹﾞｯﾄ分子との強い結合や膜透過性、安定性の向上が期待できます。本講演はペプチドミメティックを活用した環状ﾍﾟﾌﾟﾁﾄﾞ誘導体の創製と創薬展開について議論します

【講演内容】

１． ペプチドと医薬品：構造/生理作用/ペプチド性医薬品

２．中分子創薬の現状：ペプチドを基にした中分子／環状ペプチドの長所

３．ペプチドミメティック：

ペプチド結合等価体(イソスター)とぺプチドミメティック／クロロアルケン型ジペプチドイソスター(CADI)／CADI等のイソスターの合成法

４．環状ペプチド誘導体：

ペプチドミメティックを導入した環状ペプチド／GPCR二量体の分子プローブと二価型GPCR拮抗剤/抗ウイルス剤、抗がん剤への応用展開（臨床試験第II、III相）

５．中分子ペプチドの展望

公開セミナーの次回開催予定

開催日

2022/12/19（月）10:00~17:00

開催場所

Zoomによるオンライン受講

受講料

1名につき66,000円(消費税込･資料付き)

〔1社2名以上同時申込の場合1名につき60,500円(税込)〕

技術情報協会主催セミナー　受講にあたってのご案内

• Live配信セミナーの接続確認・受講手順は こちら をご確認ください。
• お申込み・お支払い方法に関するご案内はこちら をご確認ください。

備考

資料は事前に紙で郵送いたします。

お申し込み方法

★下のセミナー参加申込ボタンより、必要事項をご記入の上お申し込みください。

※お申込後はキャンセルできませんのでご注意ください。

※申し込み人数が開催人数に満たない場合など、状況により中止させていただくことがございます。