☆siRNAコンジュゲートのデザインや合成について、講師の研究に基づくノウハウを伝授！

☆種類ごとのsiRNAコンジュゲート特徴を踏まえ、今後の核酸医薬への応用の道を考える。

＜高活性・高品質な作製を目指す＞

各種siRNAコンジュゲートの

デザインと合成/品質評価方法

《核酸医薬概論・コンジュゲートの基本構造から最新の研究成果まで》

【提携セミナー】

主催：株式会社情報機構

近年、アンチセンス核酸やsiRNAなどを利用した核酸医薬品が国内外で承認されている。特にsiRNAは低濃度で極めて強い標的遺伝子発現抑制効果を発揮することから、次世代の核酸医薬品として注目されている。しかし、siRNAを医薬へ応用するには、分解酵素耐性の獲得、細胞内導入性の向上、デリバリー法の確立など多くの克服すべき課題が山積している。
本セミナーでは、RNAi法を含めた核酸医薬の問題解決を目的としたコンジュゲート核酸の合成法やその応用研究について紹介する。特にsiRNAコンジュゲートについて、高活性なsiRNAコンジュゲートのデザインや合成のコツ、担がんマウスモデルを用いたin vivoでの応用や評価方法など、我々の研究結果を基に紹介する。

◆受講後、習得できること

• 高活性なsiRNAコンジュゲートのデザイン
• 簡便かつ高収率なsiRNAコンジュゲートの作製法とそのコツ
• siRNAコンジュゲートの生化学的活性の評価法
• siRNAコンジュゲートのin vivoでの評価法(動物モデル作製とRNAi効果の評価)

◆講演中のキーワード

核酸医薬、siRNA医薬品、siRNAコンジュゲート、生体内デリバリー

担当講師

安田女子大学 薬学部 薬学科 分子細胞生物学分野　講師（4月より准教授）

久保貴紀 先生

セミナープログラム（予定）

1.核酸医薬概論～アンチセンス法、RNAi法を中心に～
1) アンチセンス法
2) RNAi法
3) siRNAとDicer Substrated siRNA (DsiRNA)

2. 化学修飾型核酸 ～アンチセンス法やRNAi法への応用～
1) リン酸骨格部位修飾
2) リボース部位修飾
3) 塩基部位修飾

3. コンジュゲート核酸
1）コンジュゲート核酸の合成法
a) 液相合成法
b) 固相合成法
2) 化学修飾型核酸を利用したコンジュゲート核酸
3) コンジュゲート核酸の核酸医薬への応用

3. siRNAコンジュゲートの種類と特徴（過去の論文報告）
1) 糖-siRNAコンジュゲート
2) ペプチド-siRNAコンジュゲート
3) 脂質-siRNAコンジュゲート
4) その他のsiRNAコンジュゲート

＜以下、講師の研究結果を中心に＞

4. siRNAコンジュゲートのデザイン
1)従来法（21siRNA）の問題点
2) 活性が高いsiRNAコンジュゲートのデザインのコツ
3) DsiRNAの性質を利用したsiRNAコンジュゲートのデザイン

5.ペプチド-siRNAコンジュゲートの合成と評価　
1) ペプチド-siRNAコンジュゲート合成のノウハウ
2) ペプチド-siRNAコンジュゲートのRNAi効果

6.脂質-siRNAコンジュゲート の合成とin vitro/in vivo評価
1) 脂質-siRNAコンジュゲートの簡便合成法
2) 脂質-siRNAコンジュゲートのRNAi効果
3) 高い合成収率獲得のためのコツ
4) 脂質-siRNAコンジュゲートのin vitroでの評価
a) 物理化学的評価(熱力学的安定性、リポソームとの相互作用など)
b) 生化学的評価(RNAi効果、細胞導入性など)
5) 脂質-siRNAコンジュゲートのin vivoでの評価
a) 生体内デリバリーの評価
b) 担癌マウスモデルの作製
c) マウスへの投与法
d) in vivoでの評価法

7.芳香族化合物-siRNAコンジュゲートのデザインと合成と評価
1) 高い活性を得るための芳香族化合物-siRNAのデザイン
2) 芳香族化合物-siRNAコンジュゲートの合成法
3) 芳香族化合物-siRNAコンジュゲートのRNAi効果

8. その他siRNAコンジュゲート

公開セミナーの次回開催予定

開催日

未定

開催場所

未定

受講料

未定

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備考

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●当日、可能な範囲で質疑応答も対応致します。
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