PROTACsの基礎理解と、

最近の研究動向および将来の創薬展望

【提携セミナー】

主催：株式会社情報機構

★PROTACsによる薬効発現機構の原理を整理したうえで、分子設計における主要構成要素である「標的タンパク質結合リガンド」「ユビキチンリガーゼ結合リガンド」「リンカー」それぞれの設計戦略を詳しく紹介します

セミナーポイント

キメラ型タンパク質分解誘導薬PROTACs（Proteolysis-Targeting Chimeras）は、近年新しい創薬モダリティとして注目され、日本の製薬企業においても研究開発および臨床応用が急速に進展している。

本講演では、最新の研究成果を交えつつ、PROTACsの基礎概念から実用化を見据えた最前線の取り組みまでを体系的に整理する。薬効発現の分子機構を概説したうえで、標的タンパク質結合リガンド、ユビキチンリガーゼリガンド、リンカーといった主要構成要素の設計指針を紹介する。また、現時点の課題と今後の展望について、代表的な研究事例を基に解説し、将来の創薬応用の可能性を探る。

まず、PROTACsによる薬効発現機構の原理を整理したうえで、分子設計における主要構成要素である「標的タンパク質結合リガンド」「ユビキチンリガーゼ結合リガンド」「リンカー」それぞれの設計戦略を詳しく紹介します。さらに、現時点での課題と今後の方向性について、代表的な最新研究事例を取り上げながら整理し、将来の創薬展開の可能性を展望します

◆受講後に習得できる内容

• 創薬研究における課題とモダリティ選択の関係性
• PROTACsによる標的タンパク質分解機構の理解
• PROTACsと従来型低分子医薬品との相違点
• 臨床開発の現状と課題の概要
• PROTACs特有の課題と解決に向けたアプローチ

◆受講対象

• PROTACsに関する基礎知識を体系的に整理したい方

担当講師

塩野義製薬株式会社　高槻研究センター　主任研究員　飯田 哲也 氏

講師紹介
1994年　日本たばこ産業株式会社 医薬総合研究所 化学研究所　入所
2022年　大阪大学大学院薬学研究科 附属創薬センター 構造展開ユニット　特任准教授（出向）に就任
2026年　塩野義製薬株式会社 高槻研究センターへ帰任
現在に至る

■専門・得意分野
1994年に日本たばこ産業株式会社 医薬総合研究所に入社以来、約28年間にわたりメディシナルケミストとして低分子創薬研究に従事。代謝関連疾患およびキナーゼ阻害薬を中心に多数のプロジェクトを推進し、新規低分子医薬品候補の創製・最適化に貢献してきた。特に、MEK阻害薬 Trametinib の創製により、2017年に公益社団法人日本薬学会医薬化学部会賞を受賞。
2018年12月から2023年3月にかけては、大阪大学産業科学研究所（複合分子化学研究分野・鈴木研究室）に所属し、社会人博士課程としてエピジェネティクス関連タンパク質を標的としたPROTACs研究を推進。リシン脱メチル化酵素を標的とするタンパク質複合体解離誘導剤の創製研究が高く評価され、2024年に再び日本薬学会医薬化学部会賞を受賞している。

■受賞歴
・2017年　公益社団法人 日本薬学会 医薬化学部会賞
研究テーマ：「MEK阻害薬 Trametinib の創製」
・2024年　公益社団法人 日本薬学会 医薬化学部会賞
研究テーマ：「リシン脱メチル化酵素を標的とするタンパク質複合体解離誘導剤の創製 ～アカデミア基礎研究から臨床開発へ～」

セミナープログラム（予定）

１．タンパク質分解誘導薬の概説
1-1. モダリティの分類と特徴
1-2. キメラ型タンパク質分解誘導薬（PROTACs）の歴史
1-3. タンパク質分解誘導薬の分類と特性（PROTACs、モレキュラーグルー など）

２．PROTACs の作用機序と特徴
2-1. 薬理学的基盤：標的タンパク質の分解メカニズム
2-2. エピジェネティクス関連タンパク質を標的とする事例紹介
2-3. 薬理活性向上の分子メカニズムと従来型低分子医薬品との比較

３．PROTACsの開発動向とその位置づけ
3-1. 世界および日本における開発動向
3-2. 臨床開発の現状と進展状況
3-3. 臨床現場における優位性と位置づけ
3-4. 市場展望と今後の可能性

４．PROTACs研究の進め方と分子設計の要点
4-1. E3 リガーゼリガンドのタイプ別特徴と選定方法
4-2. 標的タンパク質リガンドの設計ポイント
4-3. リンカー設計の基本原則と最適化方法
4-4. 合成戦略と効率的な実験的アプローチ
4-5. 実例紹介（代表的な成功例・失敗例）

５．PROTACsの課題と解決への取り組み
5-1. 薬物動態（ADME）に関する課題
5-2. 毒性および安全性に関する評価
5-3. オフターゲット分解の検出と対策
5-4. フック効果の理解

６．質疑応答

公開セミナーの次回開催予定

開催日

2026年5月22日(金)　13:00-15:30　＊途中、小休憩を挟みます。

開催場所

Zoomによるオンラインセミナー

受講料

【オンライン受講（見逃し視聴なし）】：1名 36,300円(税込（消費税10％）、資料付)
＊1社2名以上同時申込の場合、1名につき25,300円

【オンライン受講（見逃し視聴あり）】：1名 41,800円(税込（消費税10％）、資料付)
＊1社2名以上同時申込の場合、1名につき30,800円

＊学校法人割引：学生、教員のご参加は受講料50％割引。

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★　Zoomによるオンライン配信

については、こちらをご参照ください

備考

●配布資料はPDFなどのデータで配布いたします。ダウンロード方法などはメールでご案内いたします。

• 配布資料に関するご案内は、開催1週前～前日を目安にご連絡いたします。
  
• 準備の都合上、開催1営業日前の12:00までにお申込みをお願いいたします。
  （土、日、祝日は営業日としてカウントしません。）
• セミナー資料の再配布は対応できかねます。必ず期限内にダウンロードください。

●当日、可能な範囲でご質問にお答えします。（全ての質問にお答えできない可能性もございます。何卒ご了承ください。）

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