★標的生体分子への親和性や選択性の向上、代謝安定性の向上、

さらには経口投与を可能にする特殊環状ペプチドの合成法について解説致します

フロー合成法を駆使する特殊環状ペプチド合成法

≪高効率、低コスト、少廃棄物量の合成手法の研究開発≫

【提携セミナー】

主催：株式会社情報機構

近年、標的生体分子への親和性や選択性の向上、代謝安定性の向上、さらには経口投与を可能にする場合もあることから、特殊環状ペプチドが医薬品候補として注目を集めている。一方で、環状ペプチドもN-メチル化ペプチドもその合成効率の低さが問題となっている。微小流路で反応を行うマイクロフロー合成法はその解決策として有望である。本講座では講師が最近開発した特殊環状ペプチドのフロー合成法について背景と共に紹介する。

◆受講後、習得できること

• マイクロフロー合成法に関する基礎知識
• マイクロフロー合成法の、バッチ合成法と比較しての利点
• ペプチド医薬品やアミド化の重要性
• マイクロフロー合成法を生かした低分子化合物の高効率合成の実例

◆受講対象者

• フロー合成に興味をもっている有機合成化学分野の方
• ペプチドの化学合成による生産に興味をもっている方

担当講師

名古屋大学 大学院創薬科学研究科　教授 布施 新一郎 先生

2005年 4月　 株式会社ケムジェネシス 開発本部 主任研究員
2006年 4月　 同社を退職
2006年 5月　 米国ハーバード大学 化学･化学生物学科 博士研究員(Daniel E. Kahne研究室)
2008年 3月　 国立大学法人東京工業大学 大学院 理工学研究科 応用化学専攻 助教(高橋・田中研究室)
2015年 2月　 東京工業大学 資源化学研究所 合成化学部門 准教授（中村・布施研究室）
2016年 4月　 改組により東京工業大学 科学技術創成研究院 化学生命科学研究所 准教授
2019年11月　名古屋大学 大学院 創薬科学研究科 基盤創薬学専攻 教授

■専門・得意分野
マイクロフロー合成・自動合成・理論計算・機械学習

セミナープログラム（予定）

1.フロー合成
　1-1フラスコの呪縛とは

　1-2マイクロフロー合成法のバッチ法と比較してのメリット

　1-3プロセス化学とフロー合成法を巡る世界の現状

2 ペプチドのフロー合成
　2-1 ペプチド医薬品

　2-2 第一世代フローペプチド鎖伸長法
　　　　（トリホスゲン利用、4.8秒でのアミド化）

　2-3 第二世代フローN-メチル化ペプチド合成法
　　　　（アシルN-メチルイミダゾリウムカチオン利用、高速高収率ペプチド鎖伸長）

　2-4 特殊環状ペプチド環化法の開発
　　　　　（従来法比最大２２６００倍以上の生産性向上）

　2-5　無保護アミノ酸を用いるペプチド鎖伸長法の開発

　2-6 ワンフロー多成分連結反応を用いる高速ペプチド鎖伸長法開発
　　　　（従来法比コスト約7分の1、合成時間約28分の1、廃棄物量約3分の1）

3.Q＆A

公開セミナーの次回開催予定

開催日

未定

開催場所

未定

受講料

未定

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備考

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●当日、可能な範囲でご質問にお答えします。（全ての質問にお答えできない可能性もございます。何卒ご了承ください。）
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