コバレントドラッグ【提携セミナー】

医薬品の開発

コバレントドラッグ【提携セミナー】

開催日時 未定
担当講師

進藤 直哉 氏

開催場所 未定
定員 -
受講費 未定

★コバレントドラッグに使われている&これから使えそうな有機化学反応を解説!

 

コバレントドラッグ

 

研究の歴史と最新動向、

これからコバレントドラッグへの応用が期待される

タンパク質化学修飾技術の最新研究例

 

【提携セミナー】

主催:株式会社情報機構

 


 

コバレントドラッグは、化学反応によって標的タンパク質のアミノ酸残基と共有結合を形成し、不可逆的に機能を阻害します。可逆的な低分子医薬品と比べて強く持続的な薬効を示すほか、薬剤耐性の克服やアイソフォーム選択性の獲得などコバレントドラッグならではの利点があり、近年活発に研究されています。

 

一方で、オフターゲットタンパク質との非特異的反応による毒性の懸念もあることから、コバレントドラッグの開発においては適切な反応性の求電子基を選択し、高い標的タンパク質選択性を実現することが重要となります。

 

本講座では有機化学の視点から、最近のコバレントドラッグ開発に用いられる求電子的反応基について紹介します。また、コバレントドラッグ研究において重要な、標的タンパク質選択性を評価するための実験手法について解説します。さらに、今後コバレントドラッグへの応用が期待できる最新のタンパク質化学修飾技術についても紹介します。

 

◆ 受講後、習得できること 

  • コバレントドラッグ研究について、歴史から最新動向まで俯瞰的に学ぶことができます。
  • コバレントドラッグ研究でよく用いられる研究手法について学ぶことができます。
  • コバレントドラッグへの応用が期待される最新の研究例を知り、今後のコバレントドラッグ研究の発展のために何が求められるか、理解・想像することができます。

 

担当講師

九州大学大学院 薬学研究院 助教 博士(薬学) 進藤 直哉 氏

 

セミナープログラム(予定)

1.自己紹介

 

2.コバレントドラッグの歴史
2.1 機序不明のまま見出されたコバレントドラッグ
2.2 化学反応性が関与しうる有害反応
2.3 Targeted Covalent Inhibitors(TCIs)
2.3.1 チロシンキナーゼ阻害剤
2.3.2 Kras G12C阻害剤
2.3.3 その他の阻害剤

 

3.コバレントドラッグ研究に有用な実験手法
3.1 求電子的反応性の評価方法
3.2 Activity-based protein profiling(ABPP)
3.3 ケミカルプロテオミクス

 

4.コバレントドラッグに用いられる化学反応
4.1 マイケル付加
4.2 求核置換反応
4.3 アシル化反応
4.4 イミン形成
4.5 硫黄-フッ素交換反応(Sulfur(VI) fluoride exchange, SuFEx)
4.6 小員環の開環反応
4.7 その他の反応

 

5.関連する最新のタンパク質化学修飾法

 

6.将来展望

 

(質疑応答)

 

公開セミナーの次回開催予定

開催日

未定

 

開催場所

未定

 

オンライン配信のご案内

★ Zoomによるオンライン配信

★ 見逃し視聴

については、こちらをご参照ください

 

受講料

未定

 

配布資料

配布資料はPDF等のデータで送付予定です。受取方法はメールでご案内致します。
(開催1週前~前日までには送付致します)。
準備の都合上、開催1営業日前の12:00までにお申し込みをお願い致します。
(土、日、祝日は営業日としてカウント致しません。)

 

備考

当日、可能な範囲で質疑応答も対応致します。
(全ての質問にお答えできない可能性もございますので、予めご容赦ください。)

本講座で使用する資料や配信動画は著作物であり、無断での録音・録画・複写・転載・配布・上映・販売等を禁止致します。

 

お申し込み方法

★下のセミナー参加申込ボタンより、必要事項をご記入の上お申し込みください。

 

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